理想的抗結(jié)核藥物具有殺菌滅菌或較強(qiáng)的抑菌作用，毒性低、不良反應(yīng)少、價廉使用方便、藥源充足;經(jīng)口服或注射后藥物能在血液中達(dá)到有效濃度并能滲入吞噬細(xì)胞腹膜腔或腦脊液內(nèi)療效迅速而持久。
1異煙肼(isoniazid,H) 具有殺菌力強(qiáng)，可以口服，不良反應(yīng)少，價廉等優(yōu)點。其作用主要是抑制結(jié)核菌脫氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，口服后吸收快，滲入組織通過血腦屏障殺滅細(xì)胞內(nèi)外的代謝活躍或靜止的結(jié)核菌。胸水干酪樣病灶及腦脊液中的藥物濃度亦相當(dāng)高，常用劑量為成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)一次口服;小兒每日5-10mg/kg(每日不超過300mg)。結(jié)核性腦膜炎及急性粟型結(jié)核時劑量可適當(dāng)增加(加大劑量時有可能并發(fā)周圍神經(jīng)炎可用維生素B6每日300mg預(yù)防;但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用一般劑量異煙肼時無必要加用維生素B6)，待急性毒性癥狀緩解后可恢復(fù)常規(guī)劑量。異煙肼在體內(nèi)通過乙?；瘻缁钜阴；乃俣瘸Ｓ袀€體差異，快速乙?；哐帩舛容^低，有認(rèn)為間歇用藥時須增加劑量。
本藥常規(guī)劑量很少發(fā)生不良反應(yīng)，偶見周圍神經(jīng)炎中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(興奮或抑制)。肝臟損害(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)等。單用異煙肼3個月痰菌耐藥率可達(dá)70%。
2利福平(rifampin,R) 為利福霉素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結(jié)核菌的機(jī)制在于抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對細(xì)胞內(nèi)外代謝旺盛及偶爾繁殖的結(jié)核菌(ABC菌群)均有作用。常與異煙肼聯(lián)合應(yīng)用。成人每日1次空腹口服450～600mg。本藥不良反應(yīng)輕微，除消化道不適、流感癥候群外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福霉素類衍生物如利福噴丁(rifapentine,DL473)在人體內(nèi)半衰期長，每周口服一次療效與每日服用利福平相仿，螺旋哌啶利福霉素(ansamycin,LM427利福布丁)對某些已對其它抗結(jié)核藥物失效的菌株(如鳥復(fù)合分枝桿菌)的作用較利福平強(qiáng)。
3鏈霉素(streptomycin,S) 為廣譜氨基糖苷類抗生素，對結(jié)核菌有殺菌作用，能干擾結(jié)核菌的酶活性，阻礙蛋白合成，對細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌作用較少。劑量：成人每日肌肉注射1g(50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g)，間歇療法為每周2次，每次肌注射1g，妊娠婦女慎用。
鏈霉素的主要不良反應(yīng)為第8對顱神經(jīng)損害，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、耳聾。嚴(yán)重者應(yīng)及時停藥，腎功能嚴(yán)重減損者不宜使用，其他過敏反應(yīng)有皮疹，剝脫性皮炎，藥物熱等。過敏性休克較少見，單獨用藥易產(chǎn)生耐藥性，其他氨基糖苷類抗生素如卡那霉素卷曲霉素紫霉素等雖亦有抗結(jié)核作用，但效果均不及鏈霉素，不良反應(yīng)相仿。
4吡嗪酰胺(pyrazinamide,Z) 能殺滅吞噬細(xì)胞內(nèi)酸性環(huán)境中的結(jié)核菌劑量：每日1.5g分3次口服。偶見高尿酸血癥，關(guān)節(jié)痛，胃腸不適及肝損害等不良反應(yīng)。
5乙胺丁醇(ethambutol,E) 對結(jié)核菌有抑菌作用。與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)用時可延緩細(xì)菌對其他藥物產(chǎn)生耐藥性劑量：25mg/kg每日1次口服，8周后改為15mg/kg，不良反應(yīng)甚少為其優(yōu)點，偶有胃腸不適，劑量過大時可起球后視神經(jīng)炎，視力減退，視野縮小，中心盲目點等，一旦停藥多能恢復(fù)。
6對氨基水楊酸內(nèi)(sodium para-aminosalicylate.P) 為抑菌藥，與鏈霉素異煙肼或其他抗結(jié)核藥聯(lián)用可延緩對其他藥物發(fā)生耐藥性。其抗菌作用可能在結(jié)核菌葉酸的合成過程中與對氨苯甲酸(PABA)競爭影響結(jié)核菌的代謝劑量：成人每日8～12g每2～3次口服，不良反應(yīng)有食欲減退，惡心、嘔吐、腹瀉等。本藥飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng)，亦可每日12g加于5%～10%葡萄糖液500ml中避光靜脈滴注，1個月后仍改為口服。