對小鼠、兔和貓的急性毒性比加蘭他敏小2-8倍,故治療指數(shù)接近加蘭他敏或更高。石蒜堿對膽堿酯酶只有微弱的抑制作用。
2.3.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
麻醉犬、貓及家兔靜脈注射石蒜堿有輕度降壓作用,石蒜倫堿的降壓作用則較顯著而持久。對呼吸兩者均無顯著影響。石蒜堿的碘甲基衍化物的降壓作用比較顯著,與神經(jīng)節(jié)阻斷作用有關(guān),毒性則比石蒜堿小得多。
二氫石蒜堿亦有降壓作用,主要為阻止兒茶酚胺的釋放;亦有部分中樞作用的參與,對腎上腺素能受體的影響比較次要。對離體蟾蜍心臟,石蒜堿為抑制作用,石蒜倫堿為先興奮、后抑制,對兔耳血管灌流兩者均為舒張。
2.4.對子宮和腸管平滑肌的作用
石蒜堿靜脈注射可使兔腸蠕動劇烈增加。石蒜煎劑及石蒜堿對豚鼠和兔的離體及在體子宮以及兔的子宮瘺,都有明顯的興奮作用,大劑量可使離體子宮呈強直性收縮。
石蒜倫堿的作用比石蒜堿更強。對大鼠離體子宮,小劑量石蒜堿興奮,大劑量則抑制。對離體兔小腸,石蒜堿與石蒜倫堿均為興奮,后者稍強。
2.5.對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的作用
用小鼠胸腺萎縮法、兔腎上腺抗壞血酸含量降低法及蟾蜍嗜酸性白細(xì)胞減少等方法,證明石蒜堿有刺激腎上腺皮質(zhì)功能的作用,此作用是通過垂體實現(xiàn)的。
對家兔甲醛性、大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎及家兔蛋白過敏性休克均有明顯的對抗作用。也能促進兔垂體抗利尿激素的分泌。
2.6.對血糖的影響
兔或大鼠皮下注射小量石蒜堿,略有降低血糖作用,并能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖,但較大量反使血糖顯著升高。
2.7.抗癌作用
在體及試管試驗中,石蒜堿雖能抑制小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞的無氧與有氧酵解,并可使癌細(xì)胞腫大、溶解,它和加蘭他敏對腹水肝癌(AH130)及吉田肉瘤也有作用。石蒜堿也對小鼠肉瘤-180有抑制作用,抑制率40%-50%。
偽石蒜堿能延長Rauscher白血病小鼠的生存時間,其作用高于環(huán)磷酰胺和長春新堿。偽石蒜堿10-20mg/kg腹腔注射,連續(xù)7天,對大鼠瓦克癌(W256)抑制率為49%-76%。但石蒜堿對幾種動物腫瘤的實驗治療則均無效。
石蒜堿能抑制三羧酸循環(huán)中的脫氫酶活性,尤其是其中那些需要二磷酸吡啶核苷酸(DPN)或三磷酸吡啶核苷酸(TPN)的酶,此種作用可能與其細(xì)胞毒作用有關(guān)。