化療
乳腺癌的化療藥物從20世紀70年代的環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶，到80年代的蒽環(huán)類藥物阿霉素、表阿霉素，再到90年代的紫杉類藥物紫杉醇、多西紫杉醇的問世，已經(jīng)成為乳腺癌治療中重要的治療方式，無論在乳腺癌的術(shù)前新輔助、術(shù)后的輔助治療還是復發(fā)轉(zhuǎn)移患者的解救治療中都占有非常重要的位置。目前蒽環(huán)類和紫杉類仍然是乳腺癌治療中非常重要的兩大類藥。其他常用乳腺癌化療藥物還有：長春瑞濱、吉西他濱、卡培他濱、鉑類、烷化劑、氨甲喋呤等。
內(nèi)分泌治療
乳腺癌的內(nèi)分泌治療是腫瘤內(nèi)分泌治療中研究歷史久、成熟，也是有成效的。主要的包括雌激素拮抗劑(如三苯氧胺)和芳香化酶抑制劑(現(xiàn)在常用的為第三代芳香化酶抑制劑，如來曲唑、阿那曲唑和依西美坦)。三苯氧胺既可以應用在絕經(jīng)前女性也可以應用在絕經(jīng)后的女性，但對于絕經(jīng)后的女性，芳香化酶抑制劑的療效更好。另外還有可以代替手術(shù)和放療的藥物去勢藥物(如諾雷德)，在絕經(jīng)前(包括圍絕經(jīng)期)的患者應用或與三苯氧胺、芳香化酶抑制劑聯(lián)用。
分子靶向治療
人類的基因組計劃的研究成果給腫瘤分子診斷和分子靶向治療帶來了巨大的影響，人類可以在分子水平上設計針對不同靶點的新型藥物。針對乳腺癌的靶向藥物主要包括以HER受體家族為靶點的藥物(如曲妥珠單抗/赫賽汀、拉帕替尼等)和血管生成抑制劑(貝伐單抗/阿瓦斯汀)已在臨床應用，其他一些靶點的藥物如針對RAS家族、法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑、泛素-蛋白酶通路等的藥物還在臨床研究階段。2002年就在我國上市的赫賽汀(曲妥珠單抗)是乳腺癌治療領(lǐng)域的第一個分子靶向藥物，也是目前在中國乳腺癌治療中應用廣的一個靶向藥物，其應用適應證是HER2陽性的患者(應用免疫組化的方法HER2表達被評為+++，或FISH檢查陽性者)。
