保肝利膽作用
穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心蓮內酯可使大鼠膽汁流量明顯增加。其所分泌膽汁的物理性質亦有所改變。穿心蓮內酯還能對抗CCl4、D--半乳糖胺(800mg/kg)和乙酰氨基酚(3g/kg，口服)造成的肝毒作用，顯著降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。
抗腫瘤作用
脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯氫鉀制成的精氨酸復鹽(OASKARG)對培養(yǎng)的乳腺癌細胞DNA合成可能有抑制作用。
其他作用
穿心蓮內酯及其衍生物對人胃腫瘤細胞KATO--lll具抑制作用。穿心蓮的正已烷提取部分對牛眼晶狀體內醛糖還原酶有一定的抑制作用。穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加鼠肝重量，縮短環(huán)已巴比妥引起的睡眠時間。乙醇提取物對大腸桿菌腸毒素引起的腹瀉有對抗作用。
藥理毒性
穿心蓮毒性很小，小鼠口服粗結晶10g/kg，活動減少，常閉眼不動似睡眠狀，解剖后肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常;每天口服0.5g/kg，連服10天，對小鼠的生長、食欲、大便、精神狀態(tài)及紅白細胞計數(shù)、血紅蛋白及白細胞分類計數(shù)等均未見異常。
小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只，24小時內2只鼠全部死亡，注射水提取物者則需 lg生藥/只，方有同樣毒性。14~去氧穿心蓮內酯注射液靜脈注射，對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數(shù)致死量為0.359±0.012g/kg。14~去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天，均未見明顯毒性反應。
穿心蓮總內酯小鼠口服半數(shù)致死量為13.4g/kg，去氧穿心蓮內酯為>20g/kg，穿心蓮內酯>40g/kg，新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的半數(shù)致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗表明，去氧穿心蓮內酯或穿心蓮內酯灌胃，1g/kg，每日1次，連續(xù)7天，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。
