蟾酥的功效與作用 蟾酥的臨床作用有哪些(5)

  3、對Na+、K+ -ATP酶抑制作用

  蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用。

  這是由于Na+ K+ -ATP酶位于細胞膜上,Na+在膜內側與酶結合,促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化,這時酶產生構象變化,與鈉結合的部位轉向膜外側,磷酸化的酶對Na+親和力降低,而對K+親和力增高,因而在膜外側釋放Na+,而與K+結合:K+與磷酸化的酶結合后,促進酶的脫磷酸化,因而酶的構象又產生變化,與K+結合的部位轉向膜內側,使K+在膜內側被釋放。

  這樣,在Na+、K+、Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細胞。

  其反應可以表示如下。

  ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合后,不再與K+結合,因而使酶-P穩(wěn)定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能發(fā)揮正常的作用,其活性受到抑制。

  用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。

  此外,除強心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。

  4、對中樞神經系統(tǒng)的興奮作用

  蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高。

  實驗證明,短暫降壓作用是由于對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用于心肌。

  脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。

  脂蟾毒配基對小鼠的半數(shù)驚厥劑量(CD50)及半數(shù)致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。

  脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用。

  還有強心、升高血壓,且作用迅速持久。

  臨床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。

  5、升壓作用

  以前認為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強心作用,即對心臟的直接作用,現(xiàn)在認為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮,部分來自它的強心作用。

  從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,局部應用時對血管無收縮作用這一點來看,說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現(xiàn)的。

  另有實驗表明,蟾酥與山莨菪堿適當合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時才可使脈壓變大。

  提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關。

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